近日，廣西師范大學(xué)在職研究生梁宏教授、楊峰教授課題組在國(guó)際權(quán)威藥學(xué)期刊Molecular Pharmaceutics(《分子藥劑學(xué)》)上發(fā)表了題為“基于主動(dòng)靶向人血清白蛋白納米粒載體的賴(lài)氨酸-199設(shè)計(jì)抗腫瘤金屬前藥”的研究論文，標(biāo)志著廣西師范大學(xué)在蛋白質(zhì)載藥體系研究取得重要進(jìn)展。

　　為了提高抗腫瘤金屬藥物在體內(nèi)的遞送效率、靶向能力，同時(shí)又避免降低金屬藥物活性，梁宏教授、楊峰教授課題組構(gòu)建了智能藥物載體-主動(dòng)靶向人血清白蛋白納米粒載體。 在研究論文中，該課題組解析的人血清白蛋白復(fù)合物晶體結(jié)構(gòu)揭示了人血清白蛋白的His242和/或Lys199能夠取代金屬前藥的配體基團(tuán)，從而與金屬離子形成配位鍵，為調(diào)控人血清白蛋白IIA亞域的Lys-199取代金屬前藥的配體基團(tuán)的可行性提供了重要的結(jié)構(gòu)證據(jù)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明人血清白蛋白納米粒有助于提高抗腫瘤金屬藥物在體內(nèi)的輸運(yùn)效率、活性、靶向性和降低副作用。該項(xiàng)研究成果為研發(fā)新型抗腫瘤金屬藥物，實(shí)現(xiàn)金屬藥物靶向治療腫瘤提供了重要的科學(xué)依據(jù)，也為新型抗腫瘤藥物的研發(fā)提供重要的理論基礎(chǔ)。

　　梁宏教授、楊峰教授課題組多年來(lái)一直致力于蛋白質(zhì)載藥體系研究，不斷沖擊領(lǐng)域的前沿科學(xué)研究，從分子水平上研究金屬藥物在體內(nèi)的作用機(jī)制，已經(jīng)取得了一系列在學(xué)術(shù)界有影響力的科研成果，在包括Nature Communications、 Molecular Pharmaceutics、 Journal of Medicinal Chemistry等國(guó)際頂級(jí)刊物上發(fā)表多篇研究論文。